睡眠薬
睡眠薬について、ざっくり
① 非ベンゾジアゼピン系 → マイスリー、アモバン、ルネスタ ② ベンゾジアゼピン系 → 超短時間 ハルシオン 短時間 レンドルミン、リスミー、デパス、サイレース 中時間 ユーロジン 長時間 ドラール ③ メラトニン受容体作動薬 → ロゼレム ④ オレキシン受容体拮抗薬 → ベルソムラ、デエビゴ ⑤ バルビツール酸系
睡眠薬の作用メカニズムはざっくり2つ
・脳の機能を低下させる
→ ベンゾ、非ベンゾ、バルビツレート(有害事象のため使われない)
・自然な眠気を強くする
→ メラトニン受容体作動薬、オレキシン受容体拮抗薬
従来の睡眠薬が「脳の機能を低下させる」方で、大脳辺縁系や脳幹網様体の神経活動を抑えることで催眠効果。
一方、近年は「自然な眠気を強くする」睡眠薬が登場し、睡眠覚醒リズムに関連する部分を調整することでの眠気↑、より「自然」という感じ。
「自然」がよいが、とはいえ従来のも使用されている。
従来の眠剤は抑制性のGABA-A受容体のベンゾ結合部位に作用し催眠効果、この結合部位にはω1とω2というサブタイプ。
ここでベンゾと非ベンゾの違い
ω1 催眠作用
ω2筋弛緩作用、抗不安作用
従来の眠剤の懸念点のひとつとして、夜間、高齢者がトイレで起きてふらついて転倒などがありましたが、その点では、非ベンゾはこの筋弛緩作用が弱い、という点で、ベンゾより使用しやすいと思われます。
あとは作用時間の長さなどから選択していきます。
ここからはよりおすすめされる自然な眠気↑の睡眠薬
メラトニン受容体作動薬
体内時計のリズムをつかさどるメラトニンの働き↑
メラトニンは20時頃から分泌、深夜1-2時にピーク、明け方に光を浴びると消えていくような物質で、年齢とともに減少。
ロゼレムはこのリズムを戻す感じ。
オレキシン受容体拮抗薬
オレキシンは覚醒状態のときに働いている物質で、これの働きをブロックすることで覚醒→睡眠を促す薬。
この2つの従来のクスリとの1番の違いは、どちらも生理的な物質がtargetのため、依存性が極めて少ない、といわれていること。
じゃあこっちだけでいいじゃん、と思いますが、個人差があるため、自然な方があまり効果なければ、従来の強引な方法も利用していく必要があります。
その他、一般的には睡眠薬に分類されていませんが、抗うつ薬や抗精神病薬の中には抗ヒスタミン作用により副作用として 眠気 が強いものがあり、これを目的に使用されることもあります。
抗うつ薬
ミルタザピン(NaSSA)、アミトリプチリン(三環系)、ミアンセリン(四環系)、トラゾドン。
アミトリプチリン(商品名トリプタノール)などの三環系抗うつ薬はREM睡眠を減らす作用があり、悪夢に対して使用されることも。
抗精神病薬
SDAやMARTAなど非定型にはセロトニン2A受容体をブロックする作用があり、睡眠を深くすることも期待。
REM、non-REMへの効果の表
妊娠、授乳への影響
授乳しているお母さんはあまり希望されないとは思いますが、使用する際にはルネスタ、ロゼレムあたりが使いやすいのかなという印象ですね。
おしまい。